Sebagai bronkodilator, teofilin telah digunakan dalam pengobatan penyakit pernapasan-seperti asma dan penyakit paru obstruktif kronik (COPD)-selama lebih dari setengah abad. Namun, penerapan klinisnya menghadapi keterbatasan tertentu karena jendela terapeutik yang sempit (di mana dosis terapeutik efektif relatif dekat dengan dosis toksik), kecenderungannya terhadap efek samping, dan kemanjuran bronkodilatasi yang relatif lemah. Namun, dalam beberapa tahun terakhir,-penelitian mendalam mengenai mekanisme farmakologi teofilin-ditambah dengan kemajuan dalam formulasi farmasi-telah meningkatkan kedudukan obat berbasis teofilin-dalam pengelolaan penyakit pernapasan; hal ini terutama berlaku setelah ditemukannya efek anti-inflamasi dan imunomodulator yang terkait dengan terapi teofilin-dosis rendah. Tindakan farmakologis teofilin sangat beragam dan dapat diringkas sebagai berikut:
Pertama, obat ini menginduksi bronkodilatasi, sehingga memberikan efek-anti asma.
Kedua, merangsang pusat pernafasan, meningkatkan kekuatan kontraktil diafragma, dan mengurangi kelelahan diafragma.
Ketiga, mendorong pemukulan silia pada epitel saluran napas, sehingga meningkatkan pembersihan mukosiliar.
Keempat, memberikan efek inotropik dan diuretik positif, sehingga meningkatkan fungsi jantung; selain itu, ia memiliki sifat anti-peradangan dan imunomodulator dalam saluran udara.
Hingga saat ini, lebih dari 300 obat berbasis teofilin-dan turunannya telah diidentifikasi; di antara yang biasa digunakan dalam praktik klinis adalah aminofilin, proksifilin, dan doksofilin. Doxofylline, khususnya, menunjukkan potensi bronkodilatasi 10 sampai 15 kali lebih besar dibandingkan aminofilin; selain itu, obat ini mempunyai durasi kerja yang lebih lama dan memiliki sifat antitusif (penekan batuk). Yang terpenting, karena doksofilin tidak memiliki aktivitas antagonis reseptor adenosin, doksofilin tidak menyebabkan reaksi merugikan pada sistem saraf pusat atau gastrointestinal yang biasanya dikaitkan dengan teofilin konvensional, juga tidak menimbulkan risiko ketergantungan obat.
