Terapi berbasis inkretin-yang menargetkan reseptor Glukagon-seperti Peptida-1 (GLP-1) telah muncul sebagai strategi landasan untuk pengobatan diabetes Tipe 2 dan obesitas. Dari agonis mono (seperti semaglutide) hingga agonis ganda (seperti tirzepatide), setiap peningkatan signifikan dalam kemanjuran terapeutik disertai dengan perluasan mekanisme kerja yang mendasarinya.
Retatrutide-triple agonis pertama di dunia yang menargetkan reseptor GLP-1, Insulinotropic Polypeptida (GIP) yang bergantung pada Glukosa, dan Glukagon (GCG)-mewakili garis depan terbaru dalam penelitian dalam bidang ini. Agisme reseptor GLP-1 meningkatkan sekresi insulin, memodulasi sekresi glukagon, menunda pengosongan lambung, dan memperkuat sinyal rasa kenyang; Agonisme reseptor GIP meningkatkan sekresi insulin yang bergantung pada glukosa, mengurangi asupan makanan, dan mengatur metabolisme lipid; sementara agonisme reseptor GCG meningkatkan pengeluaran energi, mendorong lipolisis, menghambat lipogenesis, dan meningkatkan sekresi insulin (dengan efek hiperglikemik yang melekat diimbangi oleh kerja GLP-1 dan GIP). Bertindak secara sinergis, ketiga komponen ini secara teoritis menghasilkan efek aditif atau sinergis di berbagai domain fisiologis-termasuk regulasi nafsu makan sentral, pengeluaran energi perifer, dan metabolisme glukosa dan lipid hati-sehingga memberikan penjelasan farmakologis yang rasional untuk kemanjuran terapeutik yang diamati yang melampaui obat-obatan generasi sebelumnya.